Элигард для лечения рака простаты

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).

Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы — 43–49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Способ применения и дозы

Препарат 

применяется п/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.

При дозировке 7,5 мг 1 раз в мес; при дозировке 22,5 мг 1 раз в 3 мес и 1 раз в 6 мес — при дозировке 45 мг.

элигард для лечения рака простаты

Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени.

Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Корректировка доз для особых групп пациентов: клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Рекомендации по приготовлению раствора для введения

П/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.

Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Описание лекарственной формы

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата

Элигард для лечения рака простаты

с другими препаратами не проводилось.

О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Шприц А (растворитель)

Дозировка 7,5 мг: прозрачная, вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: прозрачная, вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

элигард для лечения рака простаты цена

Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата): от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор

Дозировка 7,5 мг: вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении

, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройство обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушение сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Фармакодинамика

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается.

У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг.

Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Особые указания

Элигард для лечения рака простаты

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: